通常意义的功能化磷脂（functional phospholipids）是指具有营养、作用的磷脂，作为药用辅料，功能化磷脂是指可赋予药剂靶向性、智能性等特殊性能的磷脂。

功能化磷脂发挥怎样的作用？

磷脂用作药用辅料具有乳化、药物增溶的作用，是近些年脂质体、脂肪乳、纳米粒等缓控释药物制剂重要的材料。对磷脂分子进行修饰，可以使这些制剂具备特定条件释放、靶向定位的能力。常用的修饰方法包括：引入聚合物改善制剂的血循环时间、崩解时间；引入免疫因子增强靶向性；引入标记物用以诊断和追踪等。
在这其中，聚乙二醇（PEG）是常用的一种改善磷脂性能的聚合物，而且其末端可以进一步修饰，用以连接多肽、核酸等配体，使PEG-磷脂载体具有免疫靶向性，在免疫脂质体等缓控释制剂中的应用是目前靶向药物的研究热点。我们称这一类磷脂为功能化PEG-磷脂。