美他环素,甲烯土霉素盐酸盐
美他环素,甲烯土霉素盐酸盐;Metacycline HCl;Methacycline HCl
分子式:C22H22N2O8.HCl 分子量:478.89
简介: Methacycline盐酸盐是四环素类抗生素。
别名:盐酸美他环素;6-Demethyl-6-deoxy-6-methyleneoxytetracycline monohydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO 95 mg/mL (198.38 mM);Water 1 mg/mL (2.09 mM);Alcohol Insoluble
含量:………………potency>877U per mg
储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性:
Methacycline HCl 是一种四环素类抗生素,同时也是表皮间质转换的抑制剂(IC50=5 μM), 用于治疗各种感染。作用靶点protein synthesis
体外研究 Methacycline抑制TGF-β1诱导的α平滑肌肌动蛋白,SNAIL1和初级肺泡上皮细胞的Ⅰ型胶原蛋白。Methacycline抑制TGF-β1诱导的非Smad蛋白通路,包括c-Jun N-末端激酶,p38和Akt激活,但不是Smad蛋白或 β-catenin的转录活性。Methacycline对基准水平的c-Jun N-末端激酶,p38,或Akt的活动或肺成纤维细胞反应的TGF-β1没有影响。
体内研究 在气管吸服bleomycin后,Methacycline(100 毫克/千克,i.p.)从第10天开始服用在第17天提高生存率。Methacycline减弱bleomycin诱导的经典的EMT标志物,SNAIL1,TWIST1,I型胶原以及纤连蛋白和mRNA。在肺泡巨噬细胞中,Methacycline不减弱炎症细胞聚集或改变TGF-β1反应基因。
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品属于四环素类抗生素。某些四环素或土霉素耐药的菌株对本品仍可敏感。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对美他环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌对美他环素耐药现象严重,包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数肠杆菌科细菌耐药。本品与四环素类不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
储液配置:
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0882 mL | 10.4410 mL | 20.8821 mL |
5 mM | 0.4176 mL | 2.0882 mL | 4.1764 mL |
10 mM | 0.2088 mL | 1.0441 mL | 2.0882 mL |
50 mM | - | - | - |
【注意】
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