阿洛西林钠；37091-65-9

阿洛西林钠；Azlocillin sodium
分子式：C20H22N5NaO6S  分子量：483.47

简介： 阿洛西林钠   Azlocillin是广谱抗菌素。
别名：Sodium azlocillin；阿洛西林钠; 咪氨苄西林钠; 唑酮氨苄青霉素; D-α-([Imidazolidin-2-on-1-yl]carbonylamino)benzylpenicillin
物理性状及指标：
外观：……………………白色固体
溶解性：…………………DMSO   97 mg/mL；Water 97 mg/mL；Ethanol 3 mg/mL
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 1,793 mg/kg

储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

生物活性：
Azlocillin sodium salt是一种酰基氨苄青霉素，具有广谱抗菌作用。
体外研究  Azlocillin (12.5 μg/mL)抑制75%以上的铜绿假单胞菌菌株。Azlocillin (12.5 μg/mL)对吲哚阴性和阳性的变形杆菌具有抗菌活性，对其抑制率分别为98%和71%。Azlocillin作用于铜绿假单胞菌菌株，比mezlocillin，ticarcillin，和arbenicillin活性高，与BLP-1654具有同样的活性。Azlocillin的酰基侧链有一个脲基-(urea)结构，故命名为"青霉素" 或者，更确切地，"酰脲类青霉素”。对铜绿假单胞菌的体外研究表明，piperacillin 的活性是azlocillin的2倍，是mezlocillin和ticarcillin的4倍，是carbenicillin的8倍。在形态学研究中，Azlocillin产生细长的细菌形态，延迟，甚至不会使细胞溶解。[2] Azlocillin对铜绿假单胞菌的MICs为12.5 μg/mL。Azlocillin (3.125 μg/mL)导致铜绿假单胞菌的生长率下降，但是无杀菌阶段。逐渐增加Azlocillin药物浓度，减少起始对数期。低浓度下tobramycin (0.5 μg/ml)，结合高浓度或低浓度Azlocillin比单一组分能够更有效作用于铜绿假单胞菌。菌株在AmpC酶脱抑制作用下，1-2倍稀释，对azlocillin耐药性更强，增加其外排性或不渗透性。这些第二代β-内酰胺酶对4 mg/L的ceftazidime对易感，而对Azlocillin (在10/14 的案例中，MIC ≥128 mg/L)耐药性最强。
体内研究  发热性中性粒细胞减少患者的经验性治疗中，Azlocillin/netilmicin治疗具有42% (28/67)的感染抑制率，并且伴随15%的不良事件。
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿洛西林是一种半合成青霉素和有效的1-内酰胺抗生素。通常是用于抵抗铜绿假单胞菌，开发新型抗生素。阿洛西林抑制依赖青霉素结合蛋白(PBP)的细菌细胞壁的合成。
储液配置：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0641 mL	10.3203 mL	20.6407 mL
5 mM	0.4128 mL	2.0641 mL	4.1281 mL
10 mM	0.2064 mL	1.0320 mL	2.0641 mL
50 mM	0.0413 mL	0.2064 mL	0.4128 mL

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