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格尔德霉素;格尔德美素
格尔德霉素；格尔德美素；Geldanamycin
分子式： C29H40N2O9 分子量: 560.6
简介：格尔德霉素 Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂，具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。
别名：NSC 122750；2-Azabicyclo[16.3.1]docosa-4,6,10,18,21-pentaene-3,20,22-trione, 9,13-dihydroxy-8,14,19- trimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-, 9-carbamate (8CI)
物理性状及指标
外观：……………………淡黄色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO 36 mg/mL warmed；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
纯度：……………………>98%
熔点：……………………255°C
储存条件：2-8 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体（GR）/HSP联合。 |
靶点 | p185 (SKBr3 cells)HSP90 (N-terminal domain)(Cell-free assay)HSP90 (Cell-free assay)70 nM0.78 μM(Kd)1.2 μM(Kd) |
体外研究 | Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。在A2780人卵巢细胞系中，Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞，并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加，最终证明是p53依赖性的。Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解，IC50为70 nM。Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂，对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18 μM。 |
体内研究 | 在FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。格尔德霉素是来源吸水链霉菌（Streptomyces Hygroscopicus）的一种抗生素。格尔德霉素是一种强效的抗肿瘤抗生素。在纳摩尔浓度级对60个细胞系具有活性。特异性结合热休克蛋白Hsp90和它的内质网同源物GP96，从而干扰了蛋白质的构象和细胞应激反应。此外，它还是一种强效的核激素受体家族抑制剂。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 激酶实验 | 核苷结合的等温滴定量热法(ITC):
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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