新生霉素钠盐

新生霉素钠盐；Novobiocin sodium
分子式：C31H35N2O11.Na     分子量：634.61

简介： 新生霉素钠  Novobiocin钠是来源于一种链霉菌属的抗生素。
别名：Albamycin; Cathomycin；Benzamide, N-[7-[[3-O-(aminocarbonyl)-6-deoxy-5-C-methyl-4-O-methyl-α-L-lyxohexopyranosyl]oxy]-4-hydroxy-8-methyl-2-oxo-2H-1-benzopyran-3-yl]-4-hydroxy-3-(3-methyl-2- buten-1-yl)-, sodium salt (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (157.57 mM)；Water：100 mg/mL (157.57 mM)；Ethanol：100 mg/mL (157.57 mM)
含量：………………>90%
熔点：………………215-220°C

储存条件： 2-8℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输生物活性：

Novobiocin Sodium 是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4，Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
作用靶点  ：Topoisomerase II 、Topoisomerase IV
体外研究  Novobiocin和Hsp90结合，改变分子伴侣对geldanamycin和radicicol的亲和力，造成关键调节Hsp90依赖性激酶，包括V形的Src，RAF-1，和P185（ErbB2）在体内外的损耗。Novobiocin干扰共伴侣Hsc70和p23对Hsp90的结合。Novobiocin以浓度依赖性方式特异性地抑制血红素调节eIF2alpha激酶（HRI）的成熟。Novobiocin诱导Hsp90和CDC37从未成熟HRI解离，而Hsp90的共分子伴侣P23，FKBP52，和蛋白磷酸酶5仍然与未成熟HRI相结合。Novobiocin引起特征形态和生化变化，导致细胞死亡，显示出后生动物细胞凋亡。Novobiocin，一个HSP90抑制剂，可降低SMYD3的表达并剂量依赖性抑制MDA-MB-231人乳腺癌细胞的增殖和迁移Novobiocin能抑制乳腺癌细胞的迁移，这可能涉及SMYD3的下调。Novobiocin，一个aminocoumarin抗生素，干扰了热休克蛋白90和缺氧诱导因子依赖的基因表达，从而损害了细胞的存活。Novobiocin（500 μM）导致[Ca（2 +）] i的显著增加，减少前向散射，增加膜联蛋白-V结合并增强ceramide的形成。Novobiocin刺激红细胞死亡，至少部分是因为细胞外Ca（2+）的进入和ceramide的形成。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 新生霉素钠（U-6591）是真核生物Topo II（DNA拓扑异构酶II）和原核DNA旋转酶的小分子抑制剂，作用于hOAT1，hOAT3和hOAT4。在DNA旋转酶抑制的情况下，在操作DNA超螺旋之后，新生霉素起到ATP转化所必需的ATP结合事件的竞争性抑制剂的作用。这些酶的抑制阻断DNA解缠结的机制，并建立正常复制和转录所必需的适当的超螺旋状态，从而损害细胞的生存力。新生霉素处理显示增强DNA烷化剂的细胞毒性作用。新生霉素也被描述为抑制DNA聚合酶（逆转录病毒RNA依赖性DNA聚合酶）。同时Novobiocin也是Hsp90的抑制剂。新生霉素与Hsp90的C末端ATP结合域相互作用。
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